Урсодиолизин

Регистрационный номер: ЛП-005403
Торговое название: Урсодиолизин
Международное непатентованное название: урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма: капсулы

Состав на 1 капсулу

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота- 250,0 г

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 68,0, кремния диоксид коллоидный (аэросил)- 5,0 , магния стеарат– 2,0 г.

Состав капсулы: титана диоксид - от 0 до 2,88, желатин медицинский - до 96,0

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы белого или почти белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство.

Код АТХ

[А05АА02].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином., что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тонкой кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.

После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и , таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 - 5,8 дней.

Показания к применению

• растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре
• билиарный рефлюкс-гастрит
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
• хронические гепатиты различного генеза
• первичный склерозирующий холангит
• муковисцидоз
• неалкогольный стеатогепатит
• алкогольная болезнь печени
• дискинезия желчевыводящих путей

Противопоказания

• рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни
• нарушение сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков
• окклюзия желчевыводящих путей
• частые эпизоды желчной колики
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам
• детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм)
• цирроз печени в стадии декомпенсации
• выраженные печеночная и почечная недостаточность

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг. рекомендуется применять препарат в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут,что соответствует:

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение несколько месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула (250 мг) ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - от 10- 14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела)

В первые 3 месяца лечения применение препарата капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

Первичный склерозирующий холангит

12-15 мг/кг/сут в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

Муковисцидоз

До 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 месяцев и более.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени

Суточная доза составляет 12-15 мг/кг/ (2-5 капсул в 2-3 приема, длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более).

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев.

Детям старше 3-х лет препарат назначают индивидуально, исходя из расчета20 мг/кг/сут.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза печени очень редко - острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: - кальцинирование желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: - крапивница.

Если любое из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляется или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции , следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

В случае передозировки может возникнуть диарея. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Прием препарата должен осуществляться под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности выявлено не было.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг

По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминевой. По 50 или 100 капсул в банки из полиэтилена. Банку или 6 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул, или 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.